Obat anti platelet secara singkat adalah obat-obatan yang menghambat adanya agregasi platelet dan pembentukan thrombus dalam tubuh. Platelet merupakan hal yang biasa yang terdapat dalam tubuh manusia. Platelet berasal dari megakaryocyte, yang merupakan bagian dari sel sumsum tulang. Agregasi platelet adalah salah satu bagian dari sistem koagulasi, dengan melakukan perbaikan pada sistem yang rusak. Sebagai contoh yang lebih spesifik ketika endotelium di pembuluh darah mengalami kerusakan, akan tejadinya aktivasi platelet sebagai bentuk tubuh dalam melakukan homeostatisnya.
Dalam keadaan normal, endotel dapat menghambat terjadinya aktivasi platelet salah satunya dengan memproduksi endotel-ADPase yang mencegah terbentuknya ADP (Adenosine diphosphate). Selain itu endotel juga memproduksi semacam protein yang disebut faktor von Willebrand (vWF), yang dapat diketegorikan sebagai salah satu agen platelet. vWF disekresi ke dalam plasma dan disimpan dalam sel endotel dalam keadaan normal.
Ketika tejadi kerusakan, contohnya adanya luka pada lapisan endotel, maka agen platelet seperti vWF akan diaktifkan utnuk berkumpul dan menutup luka tersebut.
Platelet dalam jumlah yang kecil dapat menyebabkan pendarahan yang berlebihan, akan tetapi jika platelet dalam jumlah yang besar, dapat menyebabkan pembentukan blood clot yang dapat menutup aliran pembuluh darah. Terutama pada penyakit jantung koroner, dimana sebelumnya telah terjadi penyempitan pembuluh darah, kemudian terjadi luka atau kerusakan sehingga adanya aktivasi platelet yang dapat menyebabkan kematian karena jantung mengalami kekurangan oksigen.
Aktivasi platelet memulai jalur asam arakidonat untuk menghasilkan TXA2. TXA2 terlibat dalam mengaktifkan trombosit lain dan pembentukannya dihambat oleh inhibitor COX, seperti aspirin. Agregasi platelet merupakan bentuk hubungan dari fibrinogen dan faktor von Willebrand (vWF). Reseptor agregasi platelet yang paling banyak adalah glikoprotein IIb / IIIa (gpIIb / IIIa), fibronektin, vitronektin, thrombospondin, dan (vWF). Adapula beberapa reseptor lainnya termasuk GPIB-V-IX kompleks (vWF) dan GPVI (kolagen). Platelet diaktifkan melalui glikoprotein (GP) Ia, dengan kolagen yang terpapar hasil dari kerusakan endotel. Platelet manusia memiliki tiga jenis reseptor P2: P2X (1), P2Y (1) dan P2Y (12).
Agregasi platelet dirangsang oleh ADP, tromboksan, dan α2 reseptor-aktivasi, tetapi dihambat oleh produk-produk inflamasi lainnya seperti PGI2 dan PGD2.
Bekuan darah hanya solusi sementara untuk menghentikan pendarahan, perbaikan jaringan itu sendiri sebenarnya yang dibutuhkan. Agregat dari platelet membantu proses ini dengan mensekresi bahan kimia yang mencetuskan invasi fibroblas dari jaringan ikat di sekitar daerah yang terluka sehingga dapat menyembuhkan luka.
Bekuan darah hanya solusi sementara untuk menghentikan pendarahan, perbaikan jaringan itu sendiri sebenarnya yang dibutuhkan. Agregat dari platelet membantu proses ini dengan mensekresi bahan kimia yang mencetuskan invasi fibroblas dari jaringan ikat di sekitar daerah yang terluka sehingga dapat menyembuhkan luka.
Secara singkat beberapa agen anti platelet bekerja dengan melakukan gangguan pada reseptor yang dapat memacu terjadi agregasi platelet.
Beberapa contoh dari anti platelet adalah:
Aspirin
Merupakan agent antiplatelet yang berefek sebagai antitrombotik dengan menghambat cyclooxygenase dan sintesis platelet tromboxane A2. Aspirin akan menurunkan adverse cardiovaskular event.(Gibbons et al, 2002). Membantu mencegah bentukan cloth pada pembuluh arteri dan menurunkan resiko terjadinya serangan jantung.
Ticlopidine
Merupakan derivat thienopiridine yang akan menghambat agregasi platelet dengan adenosin diphospate dan penurunan konsentrasi dari trombin, kolagen, tromboxan A2 dan faktor aktivasi platelet. Selain itu akan menurunkan viskositas darah karena penurunan fibrinogen dalam darah dan meningkatkan deformaboliti sel darah merah. Ticlopidine akan menurunkan fungsi platelet untuk pasien angina stabil.tetapi tidak seperti aspirin dia tidak akan menurunkan adverse cardiovaskular event. .(Gibbons et al, 2002).
Clopidogrel
Merupakan tienopiridine derivat. Efek anti trombotiknya lebih bagus dari pada ticlopidine. Clopidogrel mencegah adenosin diphospate yang merupakan media pengaktivasi platelet dengan secara selektif dan irreversible menghambat ikatan adenosin diphospate dengan reseptor platelet dan karena itu mengeblok adenosine diphosphate- tergantung aktivasi dari complex glycoprotein IIb/IIc.(Gibbons et al, 2002).
Referensi:
Gibbons, R.J., Chatterjee.K., Douglas,J.S., et al. 1999, ACC/AHA/ACP-ASIM Guidelines for the Managenent of Patient with Cronic Stable Angina, Elsevier Sciense.